作者： 张亮；（ 河北医科大学）

摘要 目的:伊立替康(irinotecan,CPT-11)是一种水溶性的喜树碱类衍生物,主要用于结直肠癌和小细胞肺癌的治疗。目前市场上提供的剂型为盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液,药物名称为开普拓(Campto)。主要用于晚期大肠癌患者的治疗,作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。同时,伊力替康应用于胃癌和食管癌的多种临床试验正在进行中,就已得出的阶段性观察结果来看,有很好的临床应用前景,值得密切关注。但其静脉滴注浓缩液给药存在着严重的毒副作用,如:迟发性腹泻、恶心与呕吐、中性粒细胞减少症合并发热、外周血小板减少症、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等,因此选用适当的药物载体来达到高效低毒副作用的目的就显得十分重要。脂质体(Liposomes)是一种由类脂质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡。它适合于生物体内降解、无毒性和免疫原性,将其作为药物载体,可以减少给药剂量和降低毒副作用。但由于普通脂质体进入体内后会被网状内皮系统(RES)作为异物而吞噬,因此只能将药物靶向释放到巨噬细胞含量丰富的组织... 更多还原

关键词： 伊立替康； 阳离子脂质体； 硫酸铵梯度法； 药物动力学； 组织分布； 十八胺； 主动靶向

谱图：

附件：伊立替康阳离子肺靶向脂质体注射剂的制备工艺及体内外